核准日期：2025年07月15日

修改日期：2025年09月18号

盐酸拉贝洛尔氯化钠注射液说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：盐酸拉贝洛尔氯化钠注射液

英文名称：Labetalol Hydrochloride and Sodium Chloride Injection

汉语拼音：Yansuan Labeiluo’er lühuana Zhusheye

【成份】

本品活性成份为盐酸拉贝洛尔。

化学名称：5-[1-羟基-2[（1-甲基-3-苯丙基）氨基]-乙基]水杨酰胺单盐酸盐

化学结构式：

分子式：C19H24N2O3·HCl

分子量：364.87

辅 料：氯化钠、无水葡萄糖、依地酸二钠、枸橼酸、氢氧化钠和注射用水。

【性状】

本品为无色至微黄色的澄明液体。

【适应症】

1. 适用于治疗各种类型高血压，尤其是高血压危象。也适用于伴有冠心病的高血压及伴有心绞痛或心衰史的高血压。

2. 适用于外科手术前控制血压。

3. 适用于嗜铬细胞瘤的降压治疗。

4. 适用于妊娠高血压。

【规格】

100ml：盐酸拉贝洛尔0.1g与氯化钠0.72g。

【用法用量】

本品用于住院患者的静脉内给药。用药时，患者应仰卧或左侧卧。静脉给药后3小时内患者不应站立（体位性低血压的风险）。

成人

本品100mg用于静脉输注，输注速率为1～4mg/分钟，直至取得较好效果，然后停止输注，有效剂量为50～200mg，但对嗜铬细胞瘤患者可能需300mg以上。

非妊娠相关的高血压

输液速率应为约2mg/分钟，一旦达到满意的效果，应停止输液，所需剂量范围为50～200mg，视高血压的严重程度而定。

妊娠高血压

如果在怀孕期间发生严重高血压，应使用较慢且增加输注速率的方式，输注速率应从20mg/小时开始，然后每30分钟增加一倍，直至达到满意的降压效果或达到160mg/小时的剂量。

急性心肌梗死后的高血压危象

初始输注速率应为15mg/小时，并根据患者的反应逐渐增加至最高120mg/小时。

麻醉期间控制性降血压

为了实现手术麻醉期间的低血压控制，推荐起始剂量为10～20mg静脉注射。年轻患者和未接受氟烷的患者需要稍高的剂量（25～30mg），氟烷增强了本品的降压作用，因此氟烷的浓度不应超过1～

1.5%，如果5分钟内未达到足够的目标血压，则应每次增加剂量5～10mg，直至达到所需的血压水平。

监控

在输液过程中，应通过监测器连续监测血压。此外，建议监测注射后和输注期间的心脏活动。在大多数患者中，心率会有轻微的下降；严重的心动过缓是罕见的，可以静脉注射阿托品1～2mg。怀疑或

存在呼吸功能不全的患者应仔细监测呼吸功能。

维持治疗

一旦达到足够的血压降低，可以继续使用盐酸拉贝洛尔片进行维持治疗。

【不良反应】

最常见副作用包括：心功能不全、体位性低血压、超敏反应、药物引起的发热、肝功能检查升高、鼻塞和勃起功能障碍。

不良反应列表

不良反应发生频率分类如下：十分常见≥1/10，常见≥1/100至<1/10，偶见≥1/1,000至<1/100，罕见≥1/10,000至<1/1,000，十分罕见<1/10,000。

标有符号（#）的副作用通常是短暂的，并且在治疗的最初几周内发生。

所列不良反应的描述

免疫系统

报告的超敏反应包括皮疹、瘙痒、呼吸困难以及十分罕见的药物引起的发热或血管神经性水肿。

血管疾病

如果允许患者在接受拉贝洛尔注射后3小时内采取直立姿势，则可能发生广泛的体位性低血压。

肝脏和胆管

当药物停用时，肝脏和胆道疾病的体征和症状通常是可逆的。

【禁忌】

1、禁用于有哮喘或阻塞性肺病史患者。

2、禁用于Ⅱ度至Ⅲ度心脏传导阻滞（除非原位起搏器）、心源性休克、其他与严重或长期低血压、严重心动过缓相关的病症。

3、重度或急性心力衰竭、窦性心动过缓等患者禁用。

4、对本品过敏者禁用。

5、变异型心绞痛患者禁用。

6、当外周血管收缩提示低心输出量时，本品禁用于控制急性心肌梗死后高血压危象的血压。

【注意事项】

肝功能受损

肝功能受损患者应慎用。据报道使用拉贝洛尔治疗出现十分罕见的严重肝细胞损伤病例。肝损伤通常是可逆的，在短期和长期治疗后发生。但据报道肝脏坏死在某些情况下会导致致命的后果。在出现

肝功能损伤的最初迹象时，应进行适当的实验室检查。如果有实验室证据表明肝功能受损或患者患有黄疸，应停止使用拉贝洛尔治疗，不要重新开始治疗。

如果将拉贝洛尔用于肝功能受损患者，请特别小心，因为这些患者的药物代谢速度较肝功能正常患者减慢。

肾功能损害

对于严重肾功能不全（GFR=15～29ml/min/1.73m2）的患者，建议慎用拉贝洛尔。

周围血管疾病

对于外周血管疾病患者，应慎用拉贝洛尔，因为症状可能会恶化。建议治疗动脉疾病患者（雷诺综合征、间歇性跛行）应谨慎，因为拉贝洛尔可能会加重患者的症状，α受体阻滞剂可以抵消β受体阻

滞剂的不良反应。

症状性心动过缓：如果患者出现症状性心动过缓，应减少拉贝洛尔的使用剂量。

Ⅰ度房室传导阻滞：鉴于β受体阻断药物对房室传导时间的不利影响，对于Ⅰ度房室传导阻滞患者，应慎用拉贝洛尔。

糖尿病

在糖尿病不受控制或高度可控的情况下要小心。与其他β受体阻滞剂一样，拉贝洛尔可能会掩盖糖尿病患者的低血糖（心动过速和震颤）症状。β受体阻滞剂可增加胰岛素和口服降糖药的降血糖作

用。

甲状腺毒症

β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺毒症的症状，但甲状腺功能不会改变。

对β受体阻滞剂过敏

过敏反应的风险：在使用β受体阻滞剂治疗期间，对许多过敏原有严重过敏史的患者在无意中，无论是在诊断上还是在治疗上都可能在反复激发中更具反应性。这些患者可能对用于过敏反应的正常剂

量的肾上腺素没有反应。

肾上腺素

如果用拉贝洛尔治疗的患者需要肾上腺素治疗，则应使用较小剂量的肾上腺素，因为同时给予拉贝洛尔和肾上腺素可能引起心动过缓和高血压（见【药物相互作用】）。

在使用大剂量肾上腺素后，如嗜铬细胞瘤，拉贝洛尔可能会引起血压反常升高。

皮疹和/或眼睛干涩

据报道，使用β肾上腺素受体阻断药物会引起皮疹和/或干眼症。报告的病例数很少，在大多数情况下症状在停药后消失。如果不能以其它方式解释此类反应，则应考虑逐渐停止使用该药物。

术中虹膜松弛综合征

在使用坦索罗辛治疗或先前接受过坦索罗辛治疗的某些患者的白内障手术中，观察到了术中虹膜松弛综合征（术中虹膜松弛综合征，IFIS，小瞳孔综合征变异）的发生率。还收到了其它α-1受体阻滞剂

的孤立报告，并且不能排除药物组效应的可能性。由于IFIS可能导致白内障手术过程中的并发症增加，因此在手术前应告知眼科医生当前或之前使用α-1受体阻滞剂的治疗情况。

心力衰竭或左心室功能不良

特别注意治疗患有心力衰竭或左心室收缩功能不良的患者。拉贝洛尔禁用于不受控制的心力衰竭，但对于治疗良好且无症状的患者需谨慎使用。在使用拉贝洛尔之前，应通过适当的治疗控制心力衰

竭。

β受体阻滞剂的使用涉及诱发或恶化心力衰竭或阻塞性肺病的风险。在心力衰竭的情况下，应保持心脏的收缩能力并且应补偿不足。收缩性受损的患者，尤其是老年患者，应定期监测心力衰竭的发

展。

强烈建议不要突然停止使用拉贝洛尔治疗，尤其是心力衰竭患者以及心绞痛患者（心绞痛加重、心肌梗塞和心室纤颤）。

吸入麻醉药

吸入麻醉剂要特别注意（见【药物相互作用】）。在使用麻醉剂之前不需要停用拉贝洛尔治疗，但患者应在诱导前接受静脉注射阿托品。拉贝洛尔可以增加挥发性麻醉剂的降血压作用。

代谢性酸中毒和嗜铬细胞瘤

在代谢性酸中毒和嗜铬细胞瘤的情况下要小心。在获得适当的α阻滞后，可以仅向患有染色体细胞瘤的患者使用拉贝洛尔。

钙通道阻滞剂

同时使用拉贝洛尔和钙通道阻滞剂需特别注意，钙通道阻滞剂会对收缩力和AV传导产生不利影响。注意同时使用肾上腺素、维拉帕米或Ⅰ类抗心律失常药物（见【药物相互作用】）。

β受体阻滞剂具有负性肌力作用，但不影响洋地黄的正性肌力作用。

突然出血

在麻醉期间，拉贝洛尔可掩盖突然出血（心动过速和血管紧张）的代偿性生理机制，因此，应特别注意失血，保持血容量。

管理

建议注射后和输液过程中对血压和心率进行监测。大多数患者的心率略有下降。严重的心动过缓是不常见的，可以通过静脉注射1～2mg阿托品来控制。

应监测呼吸功能，尤其是已知无力的患者。通过推注或输注充分降低血压后，应给予拉贝洛尔片维持治疗，初始剂量为100mg，每日两次。拉贝洛尔注射液已用于患有高血压患者，这些患者已经在

接受其它降压药，包括β受体阻滞剂，且无副作用。

有下列情况应慎用：肺气肿或非过敏性支气管炎。

静脉用药应采用卧位，滴注时切勿过速，以防降压过快。注射完毕应静卧10～30分钟。

静脉注射拉贝洛尔后3小时内应避免患者直立站立，因为可能会发生严重的体位性低血压。

本品用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同。

运动员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

生育能力

没有关于拉贝洛尔对生育能力有影响的数据。

怀孕

根据人体数据，预计拉贝洛尔在怀孕期间不会增加先天性畸形的风险。动物研究并未表明致畸性。已经注意到与胚胎-胎儿发育有关的毒性。由于α和β肾上腺素受体阻断作用的药理作用机制，应

注意当拉贝洛尔通过胎盘屏障时对妊娠晚期胎儿和新生儿的不良影响（心动过缓、低血压、呼吸抑制、低血糖）。β受体阻滞剂可以减少子宫的血液供应。在怀孕的前三个月应谨慎使用本品。

哺乳

拉贝洛尔在人乳中以少量排泄（约为母体剂量的0.004～0.07%）。极少数情况下，母乳喂养的婴儿报告了不良事件（婴儿猝死综合征、腹泻、低血糖），但因果关系不明。拉贝洛尔用于哺乳期妇女

时应谨慎。

【儿童用药】

拉贝洛尔在儿童中的安全性和有效性尚未确定。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

当与前列腺素合成酶抑制剂（NSAIDs）一起使用时，可降低拉贝洛尔的降血压作用。因此，可能需要调整剂量。与其他抗高血压药可能会出现额外的协同作用。

拉贝洛尔在碱性溶液中以334nm的激发波长和412nm的荧光波长发出荧光，因此可能影响某些荧光物质（包括儿茶酚胺）的分析。

尿液中拉贝洛尔代谢物的存在可能会导致荧光和光度法测量错误的水平升高或尿儿茶酚胺、甲烷肾上腺素、去甲肾上腺素和香草醛扁桃酸（香草醛酸，VMA）的水平升高。在筛查怀疑用盐酸拉贝

洛尔治疗的嗜铬细胞瘤的患者时，应使用特定的方法，如使用固相萃取的高效液相色谱分析来确定儿茶酚胺水平。

已显示拉贝洛尔可降低碘代苄基胍（MIBG）的放射性同位素的摄取，因此在解释MIBG闪烁扫描结果时要小心。

拉贝洛尔与肾上腺素的共同给药可能导致心动过缓和高血压（见【注意事项】）。

如果拉贝洛尔与Ⅰ类抗心律失常药或维拉帕米钙通道阻滞剂同时使用，请小心。

与Ⅰ类抗心律失常药（如丙吡胺和奎尼丁）和胺碘酮同时使用可增加心肌抑制的风险。

与具有负性肌力作用的钙通道阻滞剂（例如维拉帕米、地尔硫卓）相结合有明显心动过缓和低血压的风险。特别是在心室功能受损和/或传导紊乱的患者中。在从钙通道阻滞剂转变为β受体阻滞剂

或反之亦然的情况下，新的静脉内治疗应该在前一次治疗停止后至少48小时才开始。与钙通道阻滞剂二氢吡啶衍生物（例如硝苯地平）同时治疗可能增加低血压的风险并导致潜伏性心功能不全患

者的心力衰竭。洋地黄糖苷与β受体阻滞剂同时使用可增加房室传导时间。拉贝洛尔可以以降低心室频率的形式增加地高辛的作用。

β受体阻滞剂，特别是非选择性β受体阻滞剂，可能会增加糖尿病患者低血糖的风险，并隐藏低血糖症状，如心动过速和震颤，并延缓胰岛素诱导的低血糖后血糖水平的正常化。可能需要调整抗

糖尿病药和胰岛素的剂量。

在使用β受体阻滞剂治疗的患者中使用全身麻醉时要小心。β受体阻滞剂可降低麻醉期间心律失常的风险，但可能导致反射性心动过速减少，并增加麻醉期间低血压的风险。使用的麻醉剂的负性

肌力作用应尽可能低。应仔细监测心脏功能，并应通过静脉注射阿托品（1～2mg静脉注射）纠正迷走神经支配引起的心动过缓（手术前停药）。

在用β受体阻滞剂和可乐定治疗的患者停药后，应在停用可乐定前几天逐渐停用β受体阻滞剂。这是为了减少由于可乐定的中断导致的潜在复发性高血压危象。因此，重要的是在从可乐定转换为

β受体阻滞剂时逐渐停用可乐定，并在停用可乐定几天后开始用β受体阻滞剂治疗。

与胆碱酯酶抑制剂共同给药可能增加心动过缓的风险。

免疫刺激性肾上腺素药物的伴随治疗可能会增加患高血压的风险（例如苯丙醇胺和肾上腺素），而伴随β受体激动剂肾上腺素药物的治疗会导致相互减少的效果（抵消效果）。

伴随使用麦角胺衍生物可能会增加某些患者血管痉挛反应的风险。

已显示拉贝洛尔由于其2-羟基化的抑制而使丙咪嗪的生物利用度提高50%以上。拉贝洛尔与三环类抗抑郁药丙咪嗪合用可以增加丙咪嗪的效果，同时使用三环类抗抑郁药会增加震颤的发生。

拉贝洛尔可以提高挥发性麻醉剂的降血压作用。

同时使用例如硝酸盐、抗精神病药（吩噻嗪类衍生物，如氯丙嗪）和其他抗精神病药以及抗抑郁药可能会出现低血压增加。

本品可减弱硝酸甘油的反射性心动过速，但降压作用可协同。

【药物过量】

如果过量，本品可能会导致血压和心率急剧下降。应让病人躺下，立即给予3mg阿托品注射。

如发生心力衰竭，应使用糖苷和利尿剂；如发生支气管痉挛，应使用吸入式的β2拟交感神经药，如沙丁胺醇。

迄今为止人体中药物过量的报道甚少，但预计会有严重的心血管疾病。阿托品可减轻心动过缓。如果需要进一步的措施来维持足够的循环功能，去甲肾上腺素静脉注射优于异丙肾上腺素。过量使

用去甲肾上腺素在恢复循环功能方面比异丙肾上腺素更有效。

在人体中，推荐剂量为静脉注射5～10μg去甲肾上腺素，根据患者的反应需重复使用。另一种方案是每分钟静脉输注5μg去甲肾上腺素，直到获得令人满意的效果。

在大量过量的情况下，可静脉注射胰高血糖素：首次推注5～10mg胰高血糖素（在葡萄糖或氯化钠溶液中）之后应接着输注5mg/小时。

血液透析可从血浆中去除少于1%的拉贝洛尔。

【临床药理】

药代动力学

分布

血液中拉贝洛尔约有50%与蛋白质结合。在动物实验中，穿过血脑屏障的拉贝洛尔的量可以忽略不计。拉贝洛尔穿过胎盘屏障并从人乳中排出。

代谢

拉贝洛尔主要通过与无活性的葡萄糖醛酸代谢物结合而代谢。

消除

本品的消除半衰期约为4小时（在怀孕期间略少）。拉贝洛尔及其代谢物在粪便和尿液中迅速排泄。拉贝洛尔静脉输注后总血浆清除率为15～37ml/min/kg。

特殊患者人群的药代动力学

妊娠/胎盘通道：新生儿脐带血中拉贝洛尔浓度与母血浓度之比为0.5～0.8。

母乳喂养：母乳含有母亲拉贝洛尔血液浓度的22～45%。

在动物实验中，只有少量的活性成分通过血脑屏障。

【药理毒理】

药理作用

盐酸拉贝洛尔兼具选择性、竞争性α1受体拮抗作用和非选择性、竞争性β受体拮抗作用，人体静注时两种作用之比约为1：6.9。动物试验中，大剂量时可见膜稳定作用。本品降压强度与剂量有

关，不伴反射性心动过速和心动过缓，立位血压下降较卧位明显。

毒理研究

遗传毒性

盐酸拉贝洛尔在大鼠、小鼠显性致死性试验以及改良的Ames试验，结果均为阴性。

生殖毒性

大鼠和兔经口给予拉贝洛尔，剂量分别相当于最大推荐人用剂量（MRHD）的6倍和4倍，结果未见胚胎畸形发生。剂量相当于MRHD时，可见胚胎吸收增加。兔静脉注射拉贝洛尔，剂量相当于

MRHD的1.7倍，未见对胚胎的影响。兔围产期经口给予拉贝洛尔，剂量相当于MRHD的2-4倍，新生兔存活率下降。

拉贝洛尔经母乳分泌（约母体剂量的0.004%）。

致癌性

小鼠18个月或大鼠2年经口给予盐酸拉贝洛尔，未见致癌性。

【贮藏】

遮光，密闭，不超过25℃保存，不得冷冻。使用前不得脱外包装。请将本品放在儿童不能接触的地方。

【包装】

五层共挤输液用膜制袋，外加聚酯/铝/聚乙烯药品包装用复合膜袋。100ml/袋。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

YBH14672025

【批准文号】

国药准字H20254822

【上市许可持有人】

名 称：北京柏雅联合药物研究所有限公司

注册地址：北京市丰台区科技园富丰路4号10A04-01

邮政编码：100070

联系方式：010-63725212

传真号码：010-63735313

网 址：www.bypharm.com

【生产企业】

企业名称：山东华鲁制药有限公司

生产地址：山东省聊城市茌平区振兴街道华鲁街1号

邮政编码：252100

联系方式：0635-2985087

网 址：www.sdhlzy.cn