核准日期：2010年06月04日
修改日期：2010年07月26日
2011年02月08日
2012年12月24日
2013年12月01日
2015年12月01日
盐酸西替利嗪口服溶液说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：盐酸西替利嗪口服溶液
英文名称：Cetirizine Hydrochloride Oral Solution
汉语拼音：Yansuan Xitiliqin Koufurongye
【成 分】本品主要成分为盐酸西替利嗪。辅料为：阿司帕坦、苯甲酸钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠。
化学名称：（±）-2-［2-［4-［（4-氯苯基）苯甲基］-1-哌嗪基］乙氧基］乙酸二盐酸盐。
分子式：C21H25ClN2O3·2HCl
分子量：461.81
【性 状】 本品为无色的澄清液体。
【适 应 症】季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过性结膜炎及过敏引起瘙痒及荨麻疹的对症治疗。
【规 格】0.1%
【用法用量】推荐成人及2岁以上儿童服用。
成年人及6岁以上儿童：在大多数情况下，推荐剂量为每日10ml(10mg)，一次口服。若患者对不良反应较为敏感，
可每日早晚各服一次，每次5ml(5mg)。
2~6岁儿童：5ml(5mg)/次，每日一次；或2.5ml(2.5mg)/次，每日两次。
1~2岁儿童：建议早上和晚上各服用2.5ml(2.5mg)。
1岁以下儿童：虽然有6个月以上到1岁婴儿服用西替利嗪的临床数据，但相关评估尚未完全结束，如需使用，请遵医
嘱。
老年患者：肾功能正常的老年患者，参照成人推荐剂量。肾功能损害的老年患者，参见肾功能损害患者推荐剂量。
肾功能损害的患者：中度至重度肾功能损害患者，给药间隔应根据肾功能个体化。请采用下列公式和图表，参考病
人的血清肌酐(mg/dl)计算：
对于成年肾功能损害患者调整剂量
对于肾功能够损害的儿童患者，剂量的调整还需要考虑儿童的肌酐清除率和体重。
肝功能损害患者：肾功能正常的患者，无需调整给药剂量。
【不良反应】 偶有报告患者有轻微和短暂的不良反应。如头痛、头晕、嗜睡、激动不安、口干、胃肠道不适。在测定精神运动功能的客观实验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。 罕有报道过敏反应。
【禁 忌】禁用于对本品的任何成分或羟嗪过敏者。
禁用于严重肾功能损害的患者（肌酐清除率小于10ml/min)
【注意事项】
1、酒后避免使用：在治疗剂量下，本品不会强化酒精作用（血液酒精浓度每公升0.8克），但必须小心。
2、司机、操作机器或高空作业人员慎用：对健康志愿者的试验表明，每日服用20或25mg本品可能影响人的机敏性
和反应时间。少数情况下服用10mg本品会导致机敏性降低。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物致畸试验显示无任何致畸作用。但是为了预防，盐酸西替利嗪不应给怀孕初期至三个月的孕妇服用。同样也不应给授乳妇女使用。
【儿童用药】见【用法用量】项 。
【老年用药】肾功能正常的老年患者参见【用法用量】项成年人用法与用量。
肾功能损害的老年患者参见【用法用量】项肾功能损害患者用法与用量。
【药物相互作用】至今尚无与其他药物相互作用的报道，但同时服用镇静剂（安眠药）或茶碱时应慎重。
【药物过量】药物过量的症状，在成人可表现为嗜睡，儿童可表现为激动，一次口服50ml(50mg)能引起嗜睡。到目前为
止，尚无特别的解毒剂，在大量过量的情况下，应尽快进行胃肠灌洗。除进行一般支持性治疗外，还必须定时监测所有
的生命体征。
【药理毒性】
药理作用
本品为选择性组胺H1受体拮抗剂，无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。
毒理研究
遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和人鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当
于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍）时，对生育力无损伤。
小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服
剂量的40、180和220倍)时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不
总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。
哺乳期小鼠（母鼠）经口给药课题达96mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍)时，
可引起仔鼠体重延迟。Beagle犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。已有报道西替利嗪从人乳中排泄，因此，不
推荐哺乳期女使用本品。
致癌性；大鼠连续2年经口给药的确致癌性试验中，剂量达20mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日
口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达
16mg/kg(按体表面积计算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时，可引起
雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量达4mg/kg（按体表面积折算，约相当于是成人临床推荐最大日口服剂量的2倍）
时，未见肝肿瘤发生率增加。上述发现的临床意义尚不清楚。
【药代动力学】
口服盐酸西替利嗪在5-60mg课题范围内，血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。
血浆消除半衰期大约为10小时，表现分布容积为0.5L/kg。在每天服用10mg，连续服用10天盐酸西替利嗪后，未发
现蓄积。稳态血药浓度峰值约为300ng/ml，给药后1± 0.5小时内达峰。西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率为
93± 0.3%。西替利嗪的代谢无首过效应，给药剂量的三分之二以原型药物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受进食影响。
西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度相仿，个体间的吸收非常一致。
特殊人群的药代动力学：
老年人：试验数据表明，口服单剂量10mg盐酸西替利嗪后，老年受试者的平均血浆半衰期为11.8小时；肌酐清除率
下降40%的16名老年受试者，其血浆半衰期较肌酐清除率正常的老年患者增加了大约50%；肾功能正常的老年患者，并
不需要减少剂量。
儿童：6-12岁的儿童，其西替利嗪的血浆半衰期大约为6小时。
2-6岁的幼儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为5小时。
6-24个月的婴儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为3.1小时。
肾功能损害的患者：轻度肾功能损害的患者（肌酐清除率大于40ml/分钟），与健康志愿者相比，其西替利嗪药代动
力学参数相仿。中度肾功能损害患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常者增加3倍，药物清除率较肾功能正常者70%。
西替利嗪难以通过血液透析的方法清除，因此中度或重度肾功能损害患者必须调整给药剂量。
肝功能损害的患者：患有慢性肝脏疾病的患者（肝细胞、胆汁郁积、胆汁性肝硬化）在单剂量给药10mg或20mg西替
利嗪后，与健康受试者比较，血浆半衰期延长了50%，药物清除率下降40%，对于肝功能损害患者，只有在患者同时具有
肾功能不全症状时，才需要求调整给药剂量。
【贮 藏】遮光、密封、在阴凉处保存。
【包 装】50ml/瓶， 80ml/瓶，100ml/瓶，120ml/瓶，150ml/瓶。
【有 效 期】24个月。
【执行标准】《中国药典》2015年版二部
【批准文号】国药准字H20103265
【生产企业】
企业名称：北京贝丽莱斯生物化学有限公司
地 址：北京市通州区永乐经济开发区B区6号
邮政编码：101105
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